通用名：赫赛汀
商品名：注射用曲妥珠单抗
规 格：440mg
生产商：上海罗氏
适应症: 适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌：作为单一药物治疗已接受1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌；与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。
赫赛汀【疗效】
赫赛汀已被用于临床试验，作为单药治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌，这些患者曾接受过针对其转移灶1个或1个以上化疗方案化疗而失败。
赫赛汀在临床试验中还与紫杉醇或蒽环类药物（阿霉素或表阿霉素）加环磷酰胺合用作为一线药物，治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。
既往未接受化疗的转移性乳腺癌用蒽环类药物（阿霉素60mg/m2或表阿霉素75mg/m2）加环磷酰胺（600mg/m2）加（本品+AC）或不加（单AC）赫赛汀治疗。
以前接受过蒽环类药为基础的辅助化疗的病人用紫杉醇（175mg/m2,3小时输入）加（本品+P）或不加（单P）赫赛汀治疗。病人可用赫赛汀治疗直到病情进展。
赫赛汀【药代动力学】
药物清除对转移性乳腺癌的研究表明，短时间静脉输入10，50，100，250和500mg曲妥珠单抗每周1次的药代动力学呈剂量依赖性。随剂量水平的提高，平均半衰期延长，清除率下降。在临床试验中，使用了曲妥珠单抗4mg/kg的首次负荷量和2mg/kg每周维持量，观察到其平均半衰期为5.8天（1-32天）。在16-32周之间，曲妥珠单抗的血浆浓度达到稳定状态，平均谷浓度约75ug/ml。
赫赛汀【药物相互作用】
无正式的赫赛汀在人体内与其它药物相互作用的研究。未观察到临床试验中与其共同使用的药物有临床明显的相互作用。
赫赛汀【用药须知】 输液准备
应采用正确的无菌操作。每瓶赫赛汀应由同时配送的20ml灭菌注射用水衡释，配好的溶液可多次使用，其曲妥珠单抗的浓度为21mg/ml，pH直约6.0。 配制成的溶液为无色或淡黄色的透明液体。
注射用水（非同时配送）也可以用于单剂量的输液准备。其它液体不能用于配制溶液。根据曲妥珠单抗初次负荷量4mg/kg或维持量2mg/kg计算所需溶液的体积：
所需的溶液的体积=体重（Kg）×剂量（4mg/kg负荷量或2mg/kg维持量）/21( mg/ml，配制好溶液的浓度) 所需的溶液量从小瓶中吸出后加入250ml 0.9% NaCl输液袋中，5%的葡萄糖液不可使用。输液袋轻轻翻转混匀，防止气泡产生。所有肠外用药均应在使用前肉眼观察有无颗粒产生或变色。一旦输注液配好即应马上使用。如果在无菌条件下稀释的，可在2-8℃冰箱中保存24小时。
配伍禁忌 使用聚氯乙烯或聚乙烯袋未观察到赫赛汀失败。 5%的葡萄糖溶液不能使用，因其可使蛋白凝固。
赫赛汀是一种针对乳腺癌HER2靶点的靶向治疗药物，在早期和晚期（转移性）乳腺癌的治疗中均显示出疗效。研究显示，在HER2阳性乳腺癌妇女中，赫赛汀作为单药治疗、联用标准化疗或在标准化疗后使用，均可提高反应率、无病生存期和总生存期，同时保证生活质量。自1998年以来，赫赛汀已经在全世界用于治疗超过45万名HER2阳性乳腺癌患者。
在第44届美国临床肿瘤学年会（ASCO）上报告的最新数据显示，赫赛汀可延长晚期（转移性）HER-2阳性乳腺癌妇女无疾病进展生存时间。对随机对照的III期临床 研究GBG-26的最后分析显示，在用赫赛汀治疗中出现疾病进展、而需要进一步治疗的妇女中，使用赫赛汀治疗仍然有效
曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗乳腺癌原则和策略
中国医学论坛报
在本届CSCO年会曲妥珠单抗（赫赛汀）卫星会上，中国人民解放军307医院江泽飞教授对赫赛汀治疗人表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌的原则和策略进行了独到的阐述，本文将与读者分享江教授的精辟见解，希望对您有所启发。
肿瘤药物治疗的进步尤其是分子靶向药物的出现使得更多患者获益，生存期显著延长。研究显示，乳腺癌一线解救治疗中有25%的患者使用了靶向治疗，其中HER2阳性患者使用赫赛汀，HER2阴性患者则使用贝伐单抗（贝罗伐）。对于肿瘤的分子靶向药物研究和治疗，目前的热点话题集中于以下几个方面：
1、靶向药物的合理使用
化疗失败后使用靶向药物治疗研究表明，患者的缓解率、生存期均可改善，其中赫赛汀单药治疗转移性乳腺癌可使患者中位生存期达2年。而靶向药物与化疗药物联用，患者也有显著获益，Ⅲ期临床研究表明，与紫杉醇单药治疗相比，赫赛汀联合紫杉醇治疗可使HER2阳性患者生存期延长7个月（18个月对25个月）。赫赛汀联合紫杉醇治疗可使患者客观缓解率（ORR）达61%，疗效大于各自单药治疗。乳腺癌化疗药物目前仍不可或缺，选择合适的化疗药物联合合适的靶向药物是合理的策略。
另外，在临床实践中，HER2高表达患者使用赫赛汀联合化疗后出现疾病进展，根据具体情况，继续保留赫赛汀，而换用另一种化疗药物的方案仍能够使患者获益。
2、HER2的标准化检测
用于HER2检测的方法包括免疫组化染色法（IHC）、原位荧光杂交法（FISH）、显色原位杂交法（CISH）。目前HER2的检测结果存在很大差异，即使使用同一种检测方法，实验室之间结果也有很大不同。美国综合癌症网络（NCCN）HER2检测指南指出，如果患者为IHC＋＋＋，可直接判断为HER2阳性，IHC＋＋需用FISH检测证实。在合格实验室进行的FISH检测，阳性则可判断该患者为HER2阳性，阴性则为HER2阴性，临界值则可以通过IHC检测帮助判断。CISH也可用来帮助判断。
3、赫赛汀辅助治疗
赫赛汀辅助治疗HER2阳性乳腺癌研究（HERA）、两项赫赛汀联合化疗辅助治疗乳腺癌研究（NSABP-B31和NCCTG N-9831）、多西他赛化疗加用赫赛汀治疗早期乳腺癌的BCIRG006研究等在超过13000例患者中证实了赫赛汀辅助治疗的明确获益。荟萃分析表明，赫赛汀辅助治疗乳腺癌，患者中位无病生存期超过2年，并且年龄、激素受体状态、肿瘤大小、淋巴结个数、治疗方案等均不影响其获益。赫赛汀在辅助治疗中的应用增加了早期乳腺癌患者治愈的机会，也因此改变了乳腺癌的传统治疗模式。
4、赫赛汀新辅助治疗
在HER2阳性的术前乳腺癌患者中，赫赛汀联合化疗作为新辅助治疗较单纯的化疗可显著提高患者的病理学完全缓解（pCR）率。MD安德森肿瘤中心（MDACC）的新辅助治疗试验中，赫赛汀联合化疗使患者pCR率高达65.2%，显著高于单纯化疗组的26.3%（P=0.016）。对于需要接受术前新辅助化疗的HER2阳性患者，可以考虑赫赛汀联合化疗。